看看肾癌进口靶向药——帕唑帕尼(pazopanib)中文说明书
帕唑帕尼()说明书通用称：帕唑帕尼商品称：V全部称：帕唑帕尼,,V印度代购提示您，本品帕唑帕尼适应证：帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制作为行业的代表，https://www.noxa20.net/noxa20需要给同行们做出一定的表率，在产品质量上要一路领先才可以。https://www.noxa20.net/images/202010/source_img/0_P_1602198175234.png
帕唑帕尼
()
说明书
通用称：帕唑帕尼
商品称：
V
全部称：帕唑帕尼
,,V
印度代购提示您，本品帕唑帕尼适应证：
帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗晚期肾细胞癌患者。
P
帕唑帕尼剂量和给药方法：
800
口服每天
1
次不和食物一起服药
(
至少在进餐前
1
小时或后
2
小时
)
。
基线中度肝损伤
口服
0
每天
1
次。
严重肝损伤患者不建议使用。
印度代购提示您，本品帕唑帕尼剂型和规格：
0
片
400
片
印度代购提示您，本品帕唑帕尼作用机制：
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体
(VEGFR)-1
、
VEGFR-2
、
VEGFR-3
、血小板衍生生长因子受体
(PDGFR)-
和
-
、纤维母细胞生长因子受体
(FGFR)-1
和
-3
、细胞因子受体
(K)
、白介素
-2
受体可诱导
T
细胞激酶
(I)
、白细胞
-
特异性蛋白酪氨酸激酶
(L)
、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶
(-F)
的一种多
-
酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制
VEGFR-2
、
K
和
PDGFR-
受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中
VEGF-
诱导的
VEGFR-2
磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
印度代购提示您，本品帕唑帕尼药代动力学：
曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。
帕唑帕尼的
QT
延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。
63
例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从
50
至
2,000
每天。在第
1
天系列采集
ECG
和在第
8
，
，和
天采集单次给药前
ECG
评价帕唑帕尼对
QT
间隔的影响。
3
例患者有
QTF(F
法校正
QT)500
和
3
例患者有
QTF
从基线增加
60
。
[
见警告和注意事项
]
吸收：帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间
2
至
4
小时。每天给药
800
导致几何均数
AUC
和
C
分别为
1,7L
和
581L(
等同于
2M)
。在帕唑帕尼剂量超过
800
时
AUC
或
C
一致增加。
给予单剂量帕唑帕尼
400
捣碎片与给予整片比较增加
AUC(0-72)46%
和
C
约
2
倍和缩短
约
2
小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，
VOTRIENT
片不应捣碎。
当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致
AUC
和
C
增加约
2-
倍。所以，帕唑帕尼应进餐前至少
1
小时或进餐后
2
小时给药
[
见剂量和给药方法。
分布：帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于
99%
在范围
至
0L
浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是
P-
糖蛋白
(P)
和乳腺癌耐药蛋白
(BCRP)
的一种底物。
代谢：体外研究证帕唑帕尼被
CYP3A4
代谢与
CYP1A2
和
CYP2C8
贡献次要。
消除：给予推荐剂量
800
后帕唑帕尼平均半衰期为
3
小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的
4%
。
印度代购提示您，本品帕唑帕尼注意事项：
1)
观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。
2)
曾观察到
QT
间隔延长和尖端扭转型室速
()
。较高危发生
QT
间隔延长患者慎用。
应考虑监查心电图和电解质。
3)
曾报道致死性出血事件。尚未在既往
6
个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究
VOTRIENT
而不应在这些患者中使用。
4)
曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。
5)
曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。
6)
曾观察到高血压。开始用
VOTRIENT
应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。
7)
在进行手术患者中建议中断
VOTRIENT
治疗。
8)
可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。
9)
蛋白尿：监查尿蛋白。对
4
级蛋白尿中断药物。
)
当妊娠妇女给予
VOTRIENT
可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。
)VOTRIENTW
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